После всасывания вещества попадают в кровь, а вместе с ней – в различные органы и ткани. Большинство лекарственных средств в организме распределяется неравномерно, и лишь незначительное их количество – относительно равномерно. Существенное влияние на распределение веществ в организме оказывают биологические барьеры: стенки сосудов, клеточные мембраны, барьер между кровью и головным мозгом (гематоэнцефалический), а также между матерью и плодом (плацентарный). Кроме того, значительное количество вещества может накапливаться на пути выведения, а также при связывании с другими веществами, образуя так называемые «депо» в соединительной, костной, жировой ткани и др.

Большинство лекарственных средств подвергается в организме биотрансформации, в результате которой они обычно теряют свою активность. В отдельных случаях химические превращения в организме могут приводить к повышению активности лекарственного средства, увеличению его токсичности либо изменению характера действия.