Новокаиновую блокаду нельзя рассматривать как обычную лекарственную терапию. Результаты исследований свидетельствуют о том, что действие новокаина при введении в организм разными способами для лечения воспалительных и других процессов не оказывает достаточно выраженного терапевтического эффекта. При подведении растворов новокаина низких концентраций (0,25…0,5 %) к симпатическим нервным проводникам, узлам и сплетениям (новокаиновая блокада) в организме животных и в очагах воспаления, дистрофии или дисфункции наступают глубокие положительные сдвиги. Поэтому новокаиновую блокаду необходимо рассматривать как особый вид патогенетической терапии.

Еще в 30-е годы А. В. Вишневский усматривал в механизме действия новокаиновых блокад двоякое влияние на нервную систему: с одной стороны выключение, т. е. перерыв в проведении по нервным проводникам в центральную нервную систему сверхсильных раздражений (импульсов), истощающих и ослабляющих нормальное ее функционирование; с другой — замена сильных раздражений слабыми, стимулирующими ее функции. В результате этого улучшается трофическое влияние нервных центров на периферию, особенно зону патологического (воспалительного) очага. Лечебный эффект новокаиновой блокады обусловлен не «выключением», а улучшением функциональных свойств органов и систем в период «последействия» блокады.

После новокаиновой блокады кора головного мозга восстанавливает координирующее влияние на ретикулярную формацию, гипоталамус, которые, в свою очередь, стимулируют функции гипофиза и надпочечников. Все это улучшает защитно-приспособительные реакции и нормализует трофическое влияние нервных центров. На этом фоне расширяются сосуды, улучшается циркуляция крови и особенно микроциркуляция, внутриклеточный и общий обмены, уменьшается проницаемость капилляров, активизируются фагоцитоз вазогенных и соединительнотканных клеток, гуморальный иммунитет, выработка антител (антитоксинов), усиливается секторная функция эндокринных желез, снижаются явления нейродистрофии, нарастают регенеративно-восстановительные процессы, нормализуется деятельность внутренних органов. Происходит функциональная перестройка всех органов и систем организма.

По данным А. В. Вишневского, слабораздражающим и антипарабиотическим действием на нервную ткань обладают растворы новокаина низкой концентрации, поэтому для новокаиновых блокад применяют растворы новокаина 0,25…0,5 %-ной концентрации. Установлена обратная зависимость между обезболивающим и патогенетическим действиями раствора новокаина и других местных анестетиков. Чем сильнее обезболивающее действие препарата (дикаин, совкаин, тиокаин, кокаин), тем слабее его патогенетическое, т. е. лечебное действие.